Zidovudina y lamivudina

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lactancia: evitar

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Mecanismo de acción
Zidovudina y lamivudina

Lamivudina y zidovudina son análogos de nucleósidos que tienen actividad frente al VIH. Además, lamivudina tiene actividad frente al virus de la Hepatitis B (VHB). Ambos medicamentos son metabolizados intracelularmente a sus respectivas fracciones activas lamivudina-5?-trifosfato (TP) y zidovudina-5?-TP respectivamente. Su principal mecanismo de acción es como terminadores de cadena de la transcripción inversa viral. Lamivudina-TP y zidovudina-TP presentan actividad inhibidora selectiva frente a la replicación del VIH-1 y VIH-2 in vitro; lamivudina también es activa frente a aislados clínicos de VIH resistentes a zidovudina.

Indicaciones terapéuticas
Zidovudina y lamivudina

Tratamiento antirretroviral combinado para el tratamiento de la infección por VIH.

Posología
Zidovudina y lamivudina

Modo de administración
Zidovudina y lamivudina

Vía oral. Administrar con o sin alimentos. Deben tragarse sin partir. Dificultad para tragar: partir y añadir a pequeña cantidad de comida semi-sólida o líquido y tomar de inmediato.

Contraindicaciones
Zidovudina y lamivudina

Hipersensibilidad; pacientes con recuentos de neutrófilos anormalmente bajos (< 0,75 x 10<exp>9<\exp>/l) o niveles de Hb anormalmente bajos (< 7,5 g/dl o 4,65 mmol/l).

Advertencias y precauciones
Zidovudina y lamivudina

Ancianos; no recomendado en: niños con p.c. < 14 kg, I.R., I.H. grave; tomar precauciones, conforme a las directrices nacionales, para prevenir la transmisión sexual; evitar con estavudina; riesgo de: infecciones oportunistas, anemia, neutropenia y leucopenia (controlar parámetros hematológicos cada 2 sem los 3 primeros meses y 1 vez/mes posteriormente en VIH avanzado), pancreatitis (suspender el tratamiento si aparece), disfunción mitocondrial en niños expuestos in útero, lipoartrofia, aumento de peso y de niveles de glucosa y lípidos en sangre (monitorizar niveles), s. de reconstitución inmune con inmunodeficiencia grave (evaluar síntoma inflamatorio y establecer trastornos.) y trastornos autoinmunes (enf. de Graves y hepatitis autoinmune), osteonecrosis (vigilar dolor/rigidez articular y dificultad de movimiento); notificados casos de acidosis láctica asociada a hepatomegalia y esteatosis hepática (precaución en pacientes (en especial si son mujeres obesas) con hepatomegalia, hepatitis, otros factores de riesgo de hepatopatía y esteatosis hepática incluyendo determinados medicamentos y alcohol, y en con-infectados VHC en tratamiento con interferón alfa y ribavirina (vigilar estrechamente e interrumpir si: elevación rápida de aminotransferasas, hepatomegalia progresiva y acidosis metabólica/láctica); no se establecido seguridad y eficacia en pacientes con trastornos hepáticos subyacentes significativos; riesgo de reacción hepática grave con hepatitis B o C crónica (si se interrumpe tratamiento en VHB puede producirse exacerbación de hepatitis, control periódico mín. 4 meses) y de anomalías de función hepática con disfunción preexistente, incluida hepatitis crónica activa (control estándar y suspender si hay empeoramiento); no recomendado con: ribavirina en pacientes coinfectados con VHC, otros medicamentos que contengan lamivudina o emtricitabina ni con cladribina.

Insuficiencia hepática
Zidovudina y lamivudina

No recomendado en I.H. grave.

Insuficiencia renal
Zidovudina y lamivudina

No recomendado.

Interacciones
Zidovudina y lamivudina

Exposición alterada por: inductores o inhibidores de las enzimas UGT; inhibidores de transportadores de cationes orgánicos o fármacos nefrotóxicos.
no recomendado con: estavudina; cladribina.
Espaciar dosis 2 h con: claritromicina.
Ajustar dosis en caso de I.R. con: cotrimoxazol (monitorizar).
Monitorizar signos de toxicidad con: fluconazol; ác. valproico; metadona; probenecid.
Monitorizar concentraciones de: fenitoína.
Reevaluar en tto. concomitante con: metadona.
Evitar con: medicamentos con sorbitol u otros polialcoholes de acción osmótica o alcoholes monosacáridos (p.ej. xilitol, manitol, lactitol, maltitol). Si es necesario administrar, monitorización frecuente.

Embarazo
Zidovudina y lamivudina

Valorar riesgo/beneficio. El riesgo de malformaciones es poco probable en los seres humanos, en base a la moderada cantidad de datos mencionada.

Lactancia
Zidovudina y lamivudina

Tanto lamivudina como zidovudina se excretan en leche materna a concentraciones similares a las encontradas en el suero. Basado en más de 200 parejas madre/hijo tratadas frente al VIH, se puede afirmar que las concentraciones séricas de lamivudina en lactantes de madres tratadas para el VIH son muy bajas (<4% de las concentraciones séricas maternas) y éstas disminuyen progresivamente a niveles indetectables cuando los lactantes alimentados con leche materna alcanzan las 24 semanas de edad. No hay datos disponibles sobre la seguridad de lamivudina cuando se administra a bebés menores de tres meses de edad. Tras la administración de una dosis única de 200 mg de zidovudina a mujeres infectadas por el VIH, la concentración media de zidovudina en la leche humana y en el suero fue similar.
Se recomienda que las mujeres infectadas por el VIH no den el pecho a sus hijos bajo ninguna circunstancia, con el fin de evitar la transmisión del VIH.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Zidovudina y lamivudina

No se han realizado estudios de los efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas.

Reacciones adversas
Zidovudina y lamivudina

Anemia, neutropenia, leucopenia; cefalea, insomnio, mareo; tos, síntomas nasales; náuseas, vómitos, dolor o calambres abdominales, diarrea; aumento de enzimas hepáticas y bilirrubina en sangre; erupción cutánea; alopecia; mialgia; fiebre, letargo, fatiga, malestar.

Monografías Principio Activo: 08/05/2020

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