Tenofovir alafenamida

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Afecta a la capacidad de conducir

Antiinfecciosos para uso sistémico  >  Antivirales de uso sistémico  >  Antivirales de acción directa  >  Nucleósidos y nucleótidos inhibidores de la transcriptasa inversa


Mecanismo de acción
Tenofovir alafenamida

Tenofovir alafenamida es un profármaco fosfonamidato de tenofovir (análogo de 2? desoxiadenosina monofosfato). Tenofovir alafenamida entra en los hepatocitos primarios por difusión pasiva y mediante los transportadores de captación hepática OATP1B1 y OATP1B3. Tenofovir alafenamida se hidroliza primeramente para formar tenofovir por la carboxilesterasa 1 en los hepatocitos primarios. El tenofovir intracelular se fosforila posteriormente al metabolito farmacológicamente activo, tenofovir difosfato. Tenofovir difosfato inhibe la replicación del VHB mediante su incorporación al ADN viral por la transcriptasa inversa del VHB, lo que produce la terminación de la cadena de ADN. Tenofovir tiene una actividad que es específica para el virus de la hepatitis B y el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH-1 y VIH-2). Tenofovir difosfato es un inhibidor débil de las ADN polimerasas de mamíferos que incluyen la ADN polimerasa ? mitocondrial y no hay evidencia de toxicidad mitocondrial in vitro de acuerdo a varios ensayos que incluyen análisis del ADN mitocondrial.

Indicaciones terapéuticas
Tenofovir alafenamida

Tratamiento de la hepatitis B crónica en adultos y adolescentes (>= 12 años con un peso corporal >= 35 kg).

Posología
Tenofovir alafenamida

Modo de administración
Tenofovir alafenamida

Vía oral. Se debe tomar con alimentos.

Contraindicaciones
Tenofovir alafenamida

Hipersensibilidad.

Advertencias y precauciones
Tenofovir alafenamida

No se ha establecido la seguridad y eficacia en niños < 12 años de edad o que pesen < 35 kg; tomar precauciones, conforme a las directrices nacionales, para prevenir la transmisión sexual; sin datos de seguridad y eficacia en pacientes con enfermedad hepática descompensada y que tienen un índice de Child Pugh Turcotte (CPT) > 9 (clase C) (monitorización de parámetros hepatobiliares y renales); riesgo de exacerbaciones de la hepatitis durante el tratamiento con aumentos de ALT; monitorizar función hepática durante al menos 6 meses tras interrumpir el tratamiento; no interrumpir el tratamiento en pacientes con enfermedad hepática avanzada o cirrosis por riesgo de descompensación hepática; sin datos de seguridad en pacientes con ClCr < 30 ml/min; no recomendado en pacientes con ClCr < 15 ml/min que no estén recibiendo hemodiálisis; posible riesgo de nefrotoxicidad resultante de la exposición crónica; sin datos sobre la seguridad y eficacia de en coinfectados por VHC o VHD; en pacientes con VIH-1 desconocido ofrecer la posibilidad de realizar un análisis de anticuerpos de VIH antes de iniciar el tratamiento; en coinfectados por VHB y VIH, administrar con otros antirretrovirales; no administrar con otros medicamentos que contengan tenofovir alafenamida, tenofovir disoproxilo fumarato, adefovir dipivoxil, ciertos anticonvulsivos (carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital y fenitoína), antimicobacterianos (rifampicina, rifabutina y rifapentina), hierba de San Juan, inhibidores potentes de la P-gp (itraconazol y ketoconazol).

Insuficiencia renal
Tenofovir alafenamida

No se recomienda en ClCr < 15 ml/min que no estén recibiendo hemodiálisis. No hay datos de seguridad en pacientes con ClCr < 30 ml/min.

Interacciones
Tenofovir alafenamida

No administrar con: medicamentos que contengan tenofovir disoproxilo fumarato, tenofovir alafenamida o adefovir dipivoxil.
no recomendado con: anticonvulsivos (carbamazepina, oxcarbazepina, fenobarbital, fenitoína); inhibidores potentes de la P-gp (itraconazol, ketoconazol); antimicobacterianos (rifampicina, rifapentina, rifabutina); inhibidores de la proteasa (atazanavir/cobicistat, atazanavir/ritonavir, darunavir/cobicistat, darunavir/ritonavir, lopinavir/ritonavir, tipranavir/ritonavir); hierba de San Juan.

Embarazo
Tenofovir alafenamida

Valorar riesgo/beneficio. No hay datos o éstos son limitados (datos en menos de 300 embarazos) relativos a su uso en embarazadas. Existe un elevado número de datos en mujeres embarazadas (datos en más de 1000 embarazos) que indican que el uso de tenofovir disoproxilo fumarato no está asociado con malformaciones ni toxicidad fetal/neonatal. Los estudios en animales no sugieren efectos perjudiciales directos ni indirectos en términos de toxicidad para la reproducción. En casos necesarios, se puede considerar su uso durante el embarazo.

Lactancia
Tenofovir alafenamida

Se desconoce si tenofovir alafenamida se excreta en la leche materna. Sin embargo, en estudios con animales se ha demostrado que tenofovir se excreta en la leche. No hay datos suficientes sobre los efectos de tenofovir en recién nacidos/niños lactantes. No se puede excluir el riesgo en recién nacidos/niños lactantes; por lo tanto, no debe utilizarse durante la lactancia.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Tenofovir alafenamida

La influencia sobre la capacidad para conducir y utilizar máquinas es nula o insignificante. Se debe informar a los pacientes que se ha notificado mareo durante el tratamiento.

Reacciones adversas
Tenofovir alafenamida

Cefalea, mareo; diarrea, vómitos, náuseas, dolor y distensión abdominal, flatulencia; aumento de ALT; erupción cutánea, prurito; artralgia, fatiga.

Monografías Principio Activo: 20/01/2020

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