Olaparib

lactancia: evitar
lactancia: evitar
Afecta a la capacidad de conducir
Afecta a la capacidad de conducir

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Mecanismo de acción
Olaparib

Inhibidor potente de los enzimas poli (ADP-ribosa) polimerasa (PARP-1, PARP-2, y PARP-3) humanos y se ha demostrado que inhibe el crecimiento de líneas celulares tumorales seleccionadas in vitro y el crecimiento de tumores in vivo, ya sea como tratamiento en monoterapia o en combinación con quimioterapias establecidas.

Indicaciones terapéuticas
Olaparib

Cápsulas de 50 mg:
En monoterapia para el tto. de mantenimiento ads. con cáncer de ovario epitelial seroso de alto grado, trompa de Falopio, o peritoneal primario, con mutación BRCA (germinal y/o somática), sensible a platino, en recaída, que están en respuesta (respuesta completa o parcial) a quimioterapia basada en platino.
Comprimidos de 100 y 150 mg:
- Cáncer de ovario: en monoterapia para el:
tratamiento de mantenimiento de adultas con cáncer de ovario epitelial de alto grado avanzado (estadios FIGO III y IV) con mutación BCRA1/2 (germinal o somática), de trompa de Falopio o peritoneal primario, que están en respuesta (completa o parcial) tras haber completado una primera línea de quimioterapia basada en platino.
Tratamiento de mantenimiento de adultas con cáncer de ovario epitelial de alto grado, trompa de Falopio, o peritoneal primario, en recaída, sensible a platino, que están en respuesta (completa o parcial) a quimioterapia basada en platino.
- Cáncer de mama: en monoterapia para el tratamiento de adultos con cáncer de mama localmente avanzado o metastásico HER2 negativo, que tiene mutaciones germinales en BRCA1/2. Los pacientes deben haber recibido tratamiento previo con una antraciclina y un taxano en (neo)adyuvancia o para la enfermedad metastásica, a menos que no fuesen aptos para estos tratamientos .
Los pacientes con cáncer de mama con receptor hormonal (HR) positivo también deben haber progresado durante o después de la terapia endocrina previa o ser considerados no aptos para la terapia endocrina.

Posología
Olaparib

Modo de administración
Olaparib

Oral. Cápsulas: debido al efecto de la comida en la absorción de olaparib, las pacientes deben tomar olaparib al menos una hora después de las comidas, y abstenerse de comer preferiblemente hasta dos horas más tarde. Los comprimidos se deben tragar enteros y no deben masticarse, triturarse, disolverse ni
dividirse. Los comprimidos se pueden tomar con independencia de las comidas.

Contraindicaciones
Olaparib

Hipersensibilidad a olaparib; lactancia durante el tto. y 1 mes después de la última dosis.

Advertencias y precauciones
Olaparib

I.H., I.R., toxicidad hematológica, realizar pruebas al inicio, seguido de una monitorización mensual, del recuento sanguíneo completo durante los primeros 12 meses de tto. y de forma periódica a partir de este momento. Síndrome mielodisplásico/leucemia mieloide aguda. Neumonitis. Toxicidad embriofetal. No usar durante el embarazo, ni en mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos fiables durante la terapia y durante 1 mes después de recibir la última dosis. Evitar la administración concomitante con inhibidores potentes o moderados del CYP3A, si fuera necesario reducir la dosis de olaparib. Tampoco se recomien la concomitancia con inductores potentes o moderados del CYP3A, ya que puede reducirse la eficacia de olaparib.

Insuficiencia hepática
Olaparib

No se recomienda el uso de olaparib en I.H. grave o moderada, ya que no se ha establecido la seguridad y eficacia.

Insuficiencia renal
Olaparib

No se recomienda en I.R. grave o con enf. reanal en estadio terminal. Sólo se puede usar en pacientes con I.R. grave, si el beneficio supera el posible riesgo, debiéndose monitorizar cuidadosamente estas pacientes en cuanto a la función renal y acontecimientos adversos.

Interacciones
Olaparib

Toxicidad potenciada por: inhibidores potentes del CYP3A conocidos (itraconazol, telitromicina, claritromicina, inhibidores de la proteasa potenciados, indinavir, saquinavir, nelfinavir, boceprevir, telaprevir).
Eficacia disminuida por: inductores potentes del CYP3A (fenobarbital, fenitoína, rifampicina, rifabutina, rifapentina, carbamazepina, nevirapina e hierba de San Juan).
Aumenta la exposición sistémica de: simvastatina, cisaprida, ciclosporina, alcaloides ergotamínicos, fentanilo, pimozida, sirolimus, tacrolimús y quetiapina.
Monitorización clínica adecuada con: sustratos de P-gp (por ej. simvastatina, pravastatina, dabigatran, digoxina y colchicina)

Embarazo
Olaparib

No se debe usar durante el embarazo ni en mujeres en edad fértil que no utilicen un método anticonceptivo fiable durante el tto. y durante 1 mes después de recibir la última dosis.

Lactancia
Olaparib

No se dispone de estudios en animales de la excreción de olaparib en la leche materna. Se desconoce si olaparib/o sus metabolitos se excretan en la leche humana. Está contraindicado durante la lactancia y durante 1 mes después de haber recibido la última dosis, dadas las propiedades farmacológicas de olaparib.

Efectos sobre la capacidad de conducir
Olaparib

Se han notificado astenia, fatiga y mareo, y aquellas pacientes que experimenten estos síntomas deben tener precaución cuando conduzcan o utilicen máquinas.

Reacciones adversas
Olaparib

Anemia, neutropenia, trombocitopenia, leucopenia, linfopenia; exantema (incluye exantema eritematoso, exantema generalizado, exantema macular, exantema maculopapular, exantema papular, exantema prurítico, exantema exfoliativo y eritema generalizado); disminución del apetito; cefalea, mareo, disgeusia; tos, disnea; náuseas, vómitos, diarrea, dispepsia, Dolor en la parte superior del abdomen, estomatitis; fatiga (incluyendo astenia); aumento de creatinina en sangre. Poco frecuente: hipersensibilidad y dermatitis (dermatitis incluye, dermatitis alérgica y dermatitis exfoliativa).

Monografías Principio Activo: 27/06/2019

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